Ősidők óta használják élvezeti szerként azon növények kivonatát, amelyekben a természetesben előfordul a koffein, ilyen pl.: a kávé és a tea. Ezenkívül az élelmiszeripar felhasználja üdítőitalok előállításához (kólák, energiaitalok). A koffein hozzájárul az éberség, frissesség fenntartásához, ezáltal segíti a koncentráló képesség fenntartását szellemi megterhelés alatt is.
A gyógyászatban alkoholmérgezés és kimerültség kezelésére, élénkítőszerként, valamint fájdalom-, lázcsillapító és megfázás elleni gyógyszerek gyártásához is használják.
Kutatások bizonyítják, hogy a koffein csökkenti a depressziót, illetve testmozgás előtti fogyasztása segít felszabadítani a szervezetben elraktározott zsírt. Azonban a túlzott kávéfogyasztás veszélyekkel is járhat, mivel növeli a stresszt, a szívkárosodás és a csontritkulás esélyét.
A túlzott kávéfogyasztás további problémákat is okozhat, mint pl.: a hőemelkedés, álmatlanság, remegés, sőt szorongás, esetleg hasmenés. Éppen ezért nem árt szem előtt tartanunk néhány fontos szabályt, hogy elkerüljük az esetleges problémákat.
Éhgyomorra ne igyunk kávét, mivel a benne lévő csersavak kártékony hatással lehetnek ránk, és a kávé vízhajtó hatása sem tesz jót a gyomornak. A napi kávéfogyasztást két-három adagra korlátozzuk, illetve lefekvés előtt is ajánlott kerülni.